Attribution-NonCommercial 4.0 International (CC BY-NC 4.0)Palma Rodríguez, AlirioYepes Pérez, Andrés Felipe2022-04-012022-04-0120112011https://noesis.uis.edu.co/handle/20.500.14071/9647La fusión de un anillo de naftaleno a uno azepínico resulta en una combinación farmacofórica promisoria y, por tanto, se constituye en una excelente estrategia para diseñar y sintetizar moléculas nuevas con inherente potencial farmacológico. Acorde con este criterio, en el Laboratorio de Síntesis Orgánica (LSO) de la Universidad Industrial de Santander (UIS), se diseñó y se implementó una ruta de síntesis sencilla y versátil, basada en reacciones clásicas tales como la transposición amino–Claisen de N-alil- a-naftilaminas(N-bencilanilinas) catalizada por un ácido de Lewis, y la cicloadición intramolecular 1,3-dipolar de nitronas derivadas de 2-alil-α-naftilaminas Nbencilo( hetarilmetil; alquil)sustituidas, para construir el anillo tetrahidroazepínico, y así acceder a derivados no descritos de la tetrahidronafto[1,2-b]azepina-2-aril(heteroaril; alquil)sustituida. En esta investigación se obtuvo información nueva y valiosa sobre estas clases de derivados (propiedades físico-químicas, espectroscópicas, y biológicas), que, sin lugar a dudas, será de gran interés para la química heterocíclica y, especialmente, para la química medicinal. Para alcanzar este objetivo, se evaluó la actividad antiparasitaria de los nuevos cicloaductos y aminoalcoholes preparados, in vitro contra las cepas de los parásitos de T. cruzi y L. Chagasi en su forma libre y en su forma intracelular, asi como, su actividad antitumoral in vitro en un panel de 60 lineas celulares de cáncer usando una primera dosis de 10 μM (primera fase) y 0.01, 0.1, 1.0, 10 y 100 μM (segunda fase).application/pdfspainfo:eu-repo/semantics/openAccessTransposición Amino-ClaisenCicloadición intramolecular 1,3- dipolar nitrona-olefinaActividad antiparasitaria y antitumoralUniversidad Industrial de SantanderTesis/Trabajo de grado - Monografía - DoctoradoUniversidad Industrial de Santanderhttps://noesis.uis.edu.coAmino-Claisen TranspositionIntramolecular cycloaddition 1,3 - dipolar nitrone-olefinAntiparasitic and Antitumor Activityhttp://purl.org/coar/access_right/c_abf2info:eu-repo/semantics/openAccessAtribución-NoComercial-SinDerivadas 4.0 Internacional (CC BY-NC-ND 4.0)