Atribución-NoComercial-SinDerivadas 2.5 Colombia (CC BY-NC-ND 2.5 CO)Palma Rodríguez, AlirioCobo Domingo, JustoRodríguez Ibáñez, Diego Fernando2024-06-042024-06-042024-05-312024-05-31https://noesis.uis.edu.co/handle/20.500.14071/42657La presente Tesis Doctoral se centra en la síntesis éxitosa de cuatro familias nuevas de híbridos moleculares 4-7 que conjugan los sistemas privilegiados de la quinolina, pirimidina, pirazol, pirido[2,3-d]pirimidina y 4-estirilquinazolinas a partir de los precursores estratégicos, las 2’-aminochalconas 1 y quinolinilchalconas 3, la descripción, por primera vez de sus propiedades espectroscópicas, fisicoquímicas y sus perfiles de actividad antiproliferativa y antichagásica, datos que se correlacionan con la predicción in silico de las propiedades fisicoquímicas relacionadas a las reglas de Lipinski y farmacocinéticas pronosticadas por la plataformas en línea SwissADME y PreADME. De los resultados de actividad biológica obtenidos se encontró que, la transformación de 3 en los híbridos 4-5 no potenció su actividad antiproliferativa, por el contrario la disminuyó, por otro lado, la construcción de las 4-estirilquinazolinas 6-7 sí condujo a compuestos con actividad antiproliferativa muy destacada, siendo dos de los 25 compuestos sintetizados, los más activos de las series y que por sus notables actividades se consideraron como compuestos líderes para el desarrollo de agentes antiproliferativos. En lo relacionado con la actividad antichagásica, se identificaron los compuestos 3a y 5m como los más activos que se sintetizaron, aunque presentaron valores de IC50 superiores a los fármacos de control NFX y BZN. Todos estos resultados sugieren que las metodologías sintéticas desarrolladas por primera vez constituyen un aporte a las químicas heterocíclica y medicinal en las que se accede a compuestos con un perfil prometedor para ser utilizados en el desarrollo de candidatos a fármacos.application/pdfspainfo:eu-repo/semantics/embargoedAccessHíbridoHeterociclosFriedländerClaisen-SchmidtPinnerQuinolinaPirazolPiridopirimidinasQuinazolinasEstudio del potencial sintético de 2’-amino-3-arilprop-2-en-1-onas en la construcción de nuevos híbridos moleculares quinolina–pirido[2,3– d]pirimidin–2,4–diona, benzo[f]pirazolo[5,1–a][2,7]naftiridina y 4–estirilquinazolinas. Síntesis, caracterización y evaluación de la actividad antiproliferativa y antichagásicaUniversidad Industrial de SantanderTesis/Trabajo de grado - Monografía - DoctoradoUniversidad Industrial de Santanderhttps://noesis.uis.edu.coHybridHeterocyclesFriedländerClaisen-SchmidtPinnerQuinolinePyrazolePyridopyrimidinesQuinazolinesStudy of the Synthetic Potential of 2'-Amino-3-Arylprop-2-en-1-ones in the Construction of New Molecular Hybrids Quinoline–Pyrido[2,3-d]pyrimidin–2,4-dione, Benzo[f]pyrazolo[5,1–a][2,7]naphthyridine and 4-Styrylquinazolines. Synthesis, Characterization, and Evaluation of Antiproliferative and Antichagasic Activityhttp://purl.org/coar/access_right/c_f1cfinfo:eu-repo/semantics/openAccessAtribución-NoComercial-SinDerivadas 4.0 Internacional (CC BY-NC-ND 4.0)