Attribution-NonCommercial 4.0 International (CC BY-NC 4.0)Romero Bohórquez, Arnold RafaelBernal Carreño, Cristian Camilo2023-03-062023-03-062023-03-042023-03-04https://noesis.uis.edu.co/handle/20.500.14071/12409Una variedad de compuestos derivados de la 7H-indeno[2,1-c]quinolina han sido reportados ya que poseen propiedades anticáncer significativas. Sin embargo, los modos de acción aún no están claramente definidos. Se seleccionaron sesenta derivados 7H-indeno[2,1-c]quinolínicos y nueve derivados benzo[b]furanos, los cuales exhibieron actividad citotóxica y fueron sometidos a cálculos de acoplamiento molecular usando AutodockVina. Para investigar preliminarmente las dianas moleculares potenciales y confirmar la prueba de actividad experimental para estos compuestos anticancerígenos, el acoplamiento se realizó utilizando dos enzimas involucradas en el ciclo celular y en la replicación del ADN, e.g topoisomerasa 1 y topoisomerasa 2. Los resultados de actividad citotóxica, inhibición enzimática y los resultados de acoplamiento molecular revelaron que las modificaciones de la posición 7 en el núcleo 7H-indeno[2,1-c]quinolínico mostraron mejores propiedades que el conocido inhibidor (MJII38) co-cristalizado dentro de la topoisomerasa 1. Los resultados obtenidos son útiles para comprender las características estructurales necesarias para mejorar las actividades inhibidoras en las ezimas toposiomerasas I y II.application/pdfspainfo:eu-repo/semantics/openAccessReacción Povarov catiónicaTetrahidroquinolinas2-fenil-3- metilbenzo[b]furanosIndeno[2 1-c]quinolinasTopoisomerasas I y IIActividad citotóxicaAcoplamiento molecularDiseño y síntesis de nuevos derivados del núcleo tetracíclico indeno[2,1-c]quinolínico y derivados del núcleo 2-fenil-3-metilbenzo[b]furánico. Compuestos con promisoria actividad inhibitoria de topoisomerasasUniversidad Industrial de SantanderTesis/Trabajo de grado - Monografía - DoctoradoUniversidad Industrial de Santanderhttps://noesis.uis.edu.coCationic Povarov ReactionTetrahidroquinolinesIndeno[2 1-c]quinolines2-fenil-3- metilbenzo[b]furanesTopoisomerases I and IICytotoxic ActivityMolecular DockingDesign and Synthesis of New indeno[2,1-c]quinolines and 2-fenil-3-metilbenzo[b]furanes Derivatives as Topoisomeras I and II Inhibitorshttp://purl.org/coar/access_right/c_abf2info:eu-repo/semantics/openAccessAtribución-NoComercial-SinDerivadas 4.0 Internacional (CC BY-NC-ND 4.0)