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Estudio de los hidratos de la rifaximina y la formación de los complejos de zn+2 y cu+2, mediante difracción de rayos X de muestras policristalinas

Resumen

La rifaximina es un antibiótico oral, semi-sintético derivado de la rifacimina, un químico de origen natural producido por una bacteria llamada Streptomyces mediterranei. La rifaximina presenta una baja absorción gastrointestinal (GI) y se caracteriza por un amplio espectro de actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas, gramnegativas, anaeróbicas y anaeróbicas, usado principalmente para encefalopatía hepática, diarrea del viajero, síndrome del intestino irritable y diarrea aguda. Pero cinco formas cristalinas de la rifaximina se han reportado del fármaco genera hidratos no estequiométricos, generando cambios en las propiedades físicas y químicas, como, por ejemplo, punto de fusión, densidad, dureza, índice de refracción, solubilidad e incluso color, estas propiedades pueden tener un efecto directo sobre la capacidad de procesar y/o fabricar el producto de farmacéutico, así como sobre la estabilidad, disolución y biodisponibilidad del fármaco, razón por la cual surge la necesidad de generar una forma cristalina estable de la rifaximina. En este trabajo, se sintetizaron solvatos, nuevos hidratos y complejos de RIF-Zn y RIF-Cu obteniendo de estos formas estables, únicas e incluso más cristalinas que el principio activo. Los nuevos solvatos, hidratos y complejos de la rifaximina fueron caracterizados por espetroscopia FT-IR, UV-Vis, micro-fluorescencia de rayos X, difracción de rayos X de muestras policristalinas y termogravimetría acoplada a calorimetría diferencial de barrido.