Síntesis y caracterización de una nueva serie de quinolinas hibridas fusionadas del tipo (e)-3-(piperidin-1-il)-9-estirilfuro[3,4-b]quinolin-1(3h)-ona

Abstract

Los derivados qinolinicos, especialmente las estirilquinolinas representan motivos estructurales claves en el desarrollo de moléculas biológicamente activas, que se destacan por su variada y amplias manifestaciones biológicas, principalmente la anticancerígena, antimicrobiana y anti inflamatoria, entre otras. Dentro de esa miríada de derivados quinolinicos de interés biológico, un lugar especial lo ocupan los híbridos moleculares furoquinolina los cuales también se han destacado por su promisoria actividad anticancerígena. Con el propósito de acceder a moléculas que puedan destacarse como agentes terapéuticos, especialmente con actividad antitumoral, en el presente trabajo de grado se desarrollo e implemento una metodología de síntesis one-pot de dos etapas basadas en las reacciones clásicas de Claisen-Schmidt y Friedlander para abordar la construcción de las nuevas (E)-2-metil-4-estirilquinolina-3-carboxilatos de etilo, las cuales fueron empleadas como los bloques de construcción en la síntesis de las nuevas (E)-3-(piperidin(pirrolidin)-1-il)-9- estirilfuro[3,4-b]quinolin-1(3H)–ona, aún no reportadas en la literatura especializada, estas nuevas moléculas poseen en una sola entidad molecular los fragmentos farmacofóricos estirilquinolina y g-lactona (Figura 21),estos compuestos, posteriormente se sometieron a un cribado sobre un panel de 60 líneas de cáncer humano en las instalaciones del Instituto Nacional del Cáncer de los Estados Unidos de América, NCI para su evaluación como posibles agentes anticancerígenos.