Cristales multi-componentes de nafazolina y dexclorfeniramina: sintesis, caracterizacion cristalografica y propiedades fisicas

Simple item page
dc.contributor.advisorHenao Martínez, José Antonio
dc.contributor.advisorToro Hernández, Robert Antonio
dc.contributor.authorDiaz Sierra, Elder Edinson
dc.date.accessioned2023-04-06T20:50:42Z
dc.date.available2023
dc.date.available2023-04-06T20:50:42Z
dc.date.created2019
dc.date.issued2019
dc.description.abstractEn el presente trabajo se muestran los resultados de la síntesis de sales y co-cristales de los antihistamínicos Nafazolina y Dexclorfeniramina, los análisis por espectroscopia infrarroja, análisis términos TGA-DSC, técnicas difractométricas de rayos X tanto de polvo y de cristal único y los estudios de solubilidad y velocidad de disolución. La baja solubilidad es el principal problema en la industria farmacéutica de muchos medicamentos porque limitan la biodisponibilidad del principio farmacéuticamente activo, una estrategia para mejorar la solubilidad sin modificar las propiedades farmacologías es la síntesis de cristales multi-componentes. Se sintetizaron cristales multi-componentes de nafazolina y dexclorfeniramina por medio de sonoquímica y mecanoquímica asistida por solvente. La formación de co-cristales se llevó a cabo con co-formadores orgánico tales como: sacarina (SCR), cafeína (CFN), ácido para toluen sulfónico (ATS), ácido isonicotínico (AIN) y ácido nicotínico (ANT). Con la finalidad de obtener sales se usaron los ácidos dicarboxílicos: ácido ascórbico (ASB), ácido benzoico (ABZ), ácido succínico (ASN) y ácido fumárico (AFM). Mediante difracción de rayos X de monocristal se determinó la estructura cristalina del succinato y el fumarato de nafazolina. Los resultados demuestran que el succinato de nafazolina cristaliza en un sistema cristalino ortorrómbico con un grupo espacial Pbca y parámetros cristalinos a =8,0375 (12) , b =17,576 (3) , c = 22,683 (4) y V = 3204.4 (9) que coinciden con los obtenidos por DRX de polvo; el fumarato de nafazolina cristaliza en un sistema cristalino monoclínico con grupo espacial I2/a y valores de celda unidad a =14,084 (7) , b =8,116 (3) , c = 28,459 (12) y V = 3181 (2) , todos con el empaquetamiento cristalino. Los ensayos de solubilidad revelan que el succinato y el fumarato presenta mayor solubilidad en comparación a la base libre en medio acuso, lo que es un indicativo de un aumento de la biodisponibilidad de estas sales in vitro. Vale resaltar que el succinato y fumarato de nafazolia son dos candidatos con altas posibilidades para realizar en un futuro pruebas farmacocinéticas y farmacológicas in vivo. *
dc.description.abstractenglishThe present work shows the results about the synthesis of salts and co-crystals of antihistamines Nafazolina and Dexchlorpheniramine. Additionally, they are presented the infrared spectroscopy analysis, TGA-DSC thermal analysis, diffractometric X-ray techniques of both powder and single crystal and the studies of solubility and dissolution rate. The main problem in the pharmaceutical industry is the low solubility of many drugs because they limit the bioavailability of the pharmaceutically active ingredient, a strategy to improve solubility without modify pharmacological properties is the synthesis of multi-component crystals. Multi-component crystals of nafazoline and dexchlorpheniramine were synthesized by sonochemistry and solvent-assisted mechanochemistry. Co-crystal formation was carried out with organic co-formators such as: saccharin (SCR), caffeine (CFN), toluene sulfonic acid (ATS), isonicotinic acid (AIN) and nicotinic acid (ANT). In order to obtain salts, dicarboxylic acids were used: ascorbic acid (ASB), benzoic acid (ABZ), succinic acid (ASN) and fumaric acid (AFM). The crystalline structure of succinate and nafazoline fumarate was determined by monocrystal X-ray diffraction. The results shows that the nafazoline succinate crystallizes in an orthorhombic crystalline system with a Pbca space group and cell parameters a =8,0375 (12) , b =17,576 (3) , c = 22,683 (4) and V = 3204.4 (9) which coincide with those obtained by DRX powder; the nafazoline fumarate crystallizes in a monoclinic crystalline system with a I2/a space group and cell parameters a =14,084 (7) , b =8,116 (3) , c = 28,459 (12) and V = 3181 (2) , all with multiple hydrogen bonds and ··· interactions that hold the molecules together in the crystalline packaging. The solubility tests reveal that succinate and fumarate have a higher solubility compared to the free base in an aqueous medium, which is indicative of an increase in the bioavailability of these salts in vitro. It should be noted that nafazoline succinate and fumarate are two candidates with high possibilities for future pharmacokinetic and pharmacological tests in vivo. *
dc.description.degreelevelPregrado
dc.description.degreenameQuímico
dc.format.mimetypeapplication/pdf
dc.identifier.instnameUniversidad Industrial de Santander
dc.identifier.reponameUniversidad Industrial de Santander
dc.identifier.repourlhttps://noesis.uis.edu.co
dc.identifier.urihttps://noesis.uis.edu.co/handle/20.500.14071/14147
dc.language.isospa
dc.publisherUniversidad Industrial de Santander
dc.publisher.facultyFacultad de Ciencias
dc.publisher.programQuímica
dc.publisher.schoolEscuela de Química
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.accessrightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.coarhttp://purl.org/coar/access_right/c_abf2
dc.rights.creativecommonsAtribución-NoComercial-SinDerivadas 4.0 Internacional (CC BY-NC-ND 4.0)
dc.rights.licenseAttribution-NonCommercial 4.0 International (CC BY-NC 4.0)
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/
dc.subjectEstructura Cristalina
dc.subjectSales Y Solubilidad
dc.subject.keywordCrystal Structure
dc.subject.keywordSalts And Solubility
dc.titleCristales multi-componentes de nafazolina y dexclorfeniramina: sintesis, caracterizacion cristalografica y propiedades fisicas
dc.title.englishMulti-component crystals of nafazolin and dexchlorphe-niramine: synthesis, crystallographic characterization and physical properties *
dc.type.coarhttp://purl.org/coar/version/c_b1a7d7d4d402bcce
dc.type.hasversionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_7a1f
dc.type.localTesis/Trabajo de grado - Monografía - Pregrado
dspace.entity.type
Files
Original bundle
Now showing 1 - 3 of 3
No Thumbnail Available
Name:
Carta de autorización.pdf
Size:
420.59 KB
Format:
Adobe Portable Document Format
Download
No Thumbnail Available
Name:
Documento.pdf
Size:
9.72 MB
Format:
Adobe Portable Document Format
Download
No Thumbnail Available
Name:
Nota de proyecto.pdf
Size:
240.4 KB
Format:
Adobe Portable Document Format
Download
Collections
Química