Síntesis y caracterización del complejo órgano-mineral (atenolol-montmorillonita):proyección hacia una liberación modificada de fármacos

Abstract

La montmorillonita es un aluminosilicato cristalino cuya estructura laminar está formada por dos capas tetraédricas y una octaédrica (tipo 2:1). Este tipo de estructuras presentan cargas residuales negativas, las cuales retienen diferentes tipos de cationes (Ca+2, Mg+2, K+, Na+) en la zona interlaminar, acompañados de moléculas de agua, los cuales pueden ser sustituidos por moléculas orgánicas, originando en la mayoría de los casos una expansión del espaciado interlaminar d001. El atenolol es un bloqueante 1-adrenérgico cardioselectivo, de acción antihipertensiva, antiarrítmica, y cardioprotectora que puede interactuar con las cargas residuales de la montmorillonita vía intercambio catiónico mediante interacciónes electrostáticas, puentes de hidrógeno o mecanismos de puentes de agua que pueden ocurrir a diferentes valores de pH, generando de esta forma complejos organo-minerales, los cuales, han sido objeto de gran interés en años recientes debido a su capacidad de modificar la velocidad o el lugar de liberación del principio activo transportado. Además, la buena biocompatibilidad y ausencia de toxicidad de los aluminosilicatos, los hacen una buena alternativa como medio de soporte para estos sistemas de liberación. El presente trabajo se desarrolló mediante la síntesis del complejo órgano-mineral atenolol-montmorillonita, preparado y caracterizado a diferentes valores de pH. La presencia del fármaco en el espaciado interlaminar se determinó mediante difracción de rayos-x de muestras policristalinas y diferentes técnicas analíticas complementarias. Los resultados obtenidos muestran una mayor intercalación del atenolol a pH 5 en contraposición a los valores obtenidos a pH 7, lo cual se debe a una disminución de la cantidad de moléculas de atenolol protonadas en el último caso. Posteriormente, se realizó el estudio de la liberación del atenolol in vitro utilizando como medio de liberación una solución Buffer de fosfato (pH 6.8). Los resultados muestran que los complejos formados presentan un sistema de liberación modificada de tipo acción prolongada.