Actividad insecticida de metabolitos secundarios de plantas medicinales contra aedes aegypti y estudio del mecanismo de acción basado en la bioenergética mitocondrial, inhibición de la acetilcolinesterasa y daño en el ADN

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dc.contributor.advisorMéndez Sánchez, Stelia Carolina
dc.contributor.advisorDuque Luna, Jonny Edward
dc.contributor.authorBorrero Landazabal, Mayra Alejandra
dc.date.accessioned2024-03-04T00:11:56Z
dc.date.available2018
dc.date.available2024-03-04T00:11:56Z
dc.date.created2018
dc.date.issued2018
dc.description.abstractEl mosquito Aedes aegypti es el principal vector de los virus del Dengue, Zika y Chikunguña. Debido a la ausencia de un tratamiento específico o una vacuna efectiva, el control de estas enfermedades se centra en la eliminación de potenciales criaderos y al uso de insecticidas. Los insecticidas más usados se han asociado con resistencia en el vector, por lo que surge la necesidad de descubrir nuevos compuestos insecticidas. En este estudio, se usaron herramientas bioinformáticas para seleccionar siete compuestos a partir de un grupo de 33 metabolitos reportados en un estudio previo. Se realizó un análisis de componentes principales, en donde se compararon las propiedades fisicoquímicas, bioactividad, similitud con fármacos y riesgo de toxicidad de los metabolitos evaluados. Posteriormente, se evaluó la actividad larvicida de los siete metabolitos seleccionados, calculando las concentraciones (CL50): 44, 41, 48, 84, 87, 98 y 183 ppm, para --cariofileno, geraniol, nerol, n-octanol y 1,8-cineol, respectivamente. Las seis moléculas con CL50<100 ppm fueron evaluadas en la enzima acetilcolinesterasa y en los complejos de la cadena respiratoria mitocondrial de Ae. aegypti. Cuatro de estos metabolitos mostraron una inhibición marcada en varias dianas. El acetato de geranilo inhibió principalmente la actividad de acetilcolinesterasa -humuleno inhibió los complejos II, III y IV de la cadena respiratoria (38, 35 y 30%, -cariofileno inhibió los complejos II y III (30 y 36%, respectivamente) y geraniol inhibió los complejos I y II (27 y 29%, respectivamente). Se prepararon 11 mezclas con estos metabolitos y se evaluaron sobre Ae. aegypti. Se observó un efecto sinérgico entre los compuestos acetato de geranilo y gerniol, mientras que los c--cariofileno mostraron un efecto antagónico. .
dc.description.abstractenglishAedes aegypti is the principal vector of dengue, zika and chikungunya diseases. Due to the absence of a specific treatment or an effective vaccine, the control of this illnesses focusses on the elimination of the mosquito. In addition, many colonies have developed resistance to the most common insecticides such as organophosphorus and pyrethroids. Therefore, there is a need to discover new compounds with insecticidal activity and many studies point at plants as source of new structures with insecticidal effect. In this study, we used bioinformatic tools to do a virtual screening and select seven secondary metabolites (of 33 reported in a previous study), using physical-chemical properties and the prediction of biological activity as selection criteria. Larvicidal activity on Ae. aegypti of these metabolites was assessed, calculating the lethal concentrations 50% (LC50): 44, 41, 48, 84, 87, 98 and 183 ppm, for geranyl acetate, -humulene, -caryophyllene, geraniol, nerol, n-octanol and 1,8-cineol, respectively. The six molecules with LC50<100 ppm were tested on DNA of Ae. aegypti showing no-degradation or fragmentation effect. Additionally, these compounds were assessed on acetylcholinesterase and complexes of mitochondrial respiratory chain. Four secondary metabolites showed striking inhibition on several targets. Geranyl acetate inhibited the acetylcholinesterase activity in 38%, -humulene inhibited complexes II, III and IV (38, 35 and 30%, respectively), -caryophyllene inhibited complexes II and III (30 and 36%, respectively) and geraniol inhibited complexes I and II (27 and 29%, respectively). Those compounds were used to make 11 mixtures that were assessed on Ae. aegypti larvae. The larvicidal activity of geranyl acetate, geraniol, -humulene and -caryophyllene was greater than nerol and n-octanol. A synergic effect was observed between geranyl acetate and geraniol. In contrast, an antagonistic effect was observed between -humulene and -caryophyllene. These compounds are potential insecticide active ingredients to the vector control. .
dc.description.degreelevelMaestría
dc.description.degreenameMagíster en Química
dc.format.mimetypeapplication/pdf
dc.identifier.instnameUniversidad Industrial de Santander
dc.identifier.reponameUniversidad Industrial de Santander
dc.identifier.repourlhttps://noesis.uis.edu.co
dc.identifier.urihttps://noesis.uis.edu.co/handle/20.500.14071/39270
dc.language.isospa
dc.publisherUniversidad Industrial de Santander
dc.publisher.facultyFacultad de Ciencias
dc.publisher.programMaestría en Química
dc.publisher.schoolEscuela de Química
dc.rightshttp://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
dc.rights.accessrightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.creativecommonsAtribución-NoComercial-SinDerivadas 4.0 Internacional (CC BY-NC-ND 4.0)
dc.rights.licenseAttribution-NonCommercial 4.0 International (CC BY-NC 4.0)
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0
dc.subjectActividad Insecticida
dc.subjectAedes Aegypti
dc.subjectMetabolitos Secundarios
dc.subjectBioenergética Mitocondrial
dc.subjectAcetilcolinesterasa.
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dc.type.coarhttp://purl.org/coar/version/c_b1a7d7d4d402bcce
dc.type.hasversionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_bdcc
dc.type.localTesis/Trabajo de grado - Monografía - Maestria
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